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By Targets:	VEGFR (1) Akt (1) Angiotensin-converting Enzyme (ACE) (1) Autophagy (3) Bacterial (1) c-Kit (1) c-Met/HGFR (1) Endothelin Receptor (1) Epigenetic Reader Domain (1) ERK (2) FAK (1) HIV (3) Integrin (1) Lipoxygenase (1) PDGFR (1) Phosphodiesterase (PDE) (3) PI3K (1) Prostaglandin Receptor (1) RET (1) SARS-CoV (2) Trk Receptor (1)
By Research Areas:	Cancer (8) Cardiovascular Disease (9) Infection (2) Inflammation/Immunology (3) Neurological Disease (2)

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Targets Recommended: VEGFR

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-151527

PI3K/Akt/CREB activator 1	Akt PI3K Epigenetic Reader Domain	Neurological Disease
PI3K/Akt/CREB activator 1 (compound AE-18) 是一种口服有效的 PI3K/Akt/CREB 的激活剂。PI3K/Akt/CREB activator 1 通过 PI3K/Akt/CREB 通路上调脑源性神经营养因子，促进神经元增殖，诱导 Neuro-2a 细胞分化成神经元样形态，加速海马原代神经元轴突-树突极化的建立。PI3K/Akt/CREB activator 1 可用于血管性痴呆 (VaD) 的研究。

HY-N0590

Corynoxeine 4 篇文献验证	ERK	Cardiovascular Disease
去氢钩藤碱 Corynoxeine, 从 Uncaria rhynchophylla 的钩中分离的，是 PDGF-BB 诱导血管平滑肌细胞 (VSMCs) 增殖过程中的一种有效 ERK1/ERK 2 抑制剂。

HY-117836

FAK-IN-16	FAK	Cancer
FAK-IN-16 (compound OXA-11) 是一种具有口服活性、选择性粘着斑激酶 (FAK) 抑制剂，IC₅₀ 为 1.2 pM。FAK-IN-16 抑制 pFAK[Y397] 和 pFAK[Y861] 处的 FAK 磷酸化。FAK-IN-16 减缓肿瘤生长并减少肿瘤血管分布和侵袭。FAK-IN-16 增强顺铂 (HY-17394) 对体外肿瘤细胞增殖和凋亡以及小鼠体内的抗肿瘤作用。

HY-131895

5,6-Dehydroarachidonic acid	Lipoxygenase	Inflammation/Immunology
5,6-Dehydroarachidonic acid 是 5-脂氧合酶 (Lipoxygenase) 抑制剂，可抑制白三烯的生物合成。但 5,6-Dehydroarachidonic acid 对血管细胞增殖没有影响。

HY-A0117

Temocaprilat Temocapril diacid; Temocaprilate; RS 5139	Angiotensin-converting Enzyme (ACE)	Cardiovascular Disease
Temocaprilat (Temocapril diacid) 是一种血管紧张素转换酶抑制剂 (Angiotensin-converting Enzyme，ACE)。Temocaprilat 缓解了高糖介导的主动脉内皮细胞增殖的抑制作用。Temocaprilat 在高血压和血管炎症中有潜在应用。

HY-N2484

Methylnissolin Astrapterocarpan	PDGFR ERK	Cardiovascular Disease
黄芪紫檀烷苷 Methylnissolin (Astrapterocarpan) 是从黄芪 (Astragalus membranaceus) 中分离的，可以抑制血小板衍生生长因子 (PDGF)-BB 诱导的细胞增殖，IC₅₀ 为 10 μM。 Methylnissolin 抑制 PDGF-BB 诱导的细胞外信号调节激酶 1/2 (ERIC1/2) 丝裂原活化蛋白 (MAP) 激酶的磷酸化。 Methylnissolin 通过抑制 ERK1/2 MAP 激酶级联反应抑制 PDGF-BB 诱导的血管平滑肌细胞增殖。

HY-P0012A

Aviptadil acetate 1 篇文献验证 Vasoactive Intestinal Peptide acetate salt (human, rat, mouse, rabbit, canine, porcine)	SARS-CoV	Infection Inflammation/Immunology
醋酸阿肽地尔 Aviptadil acetate 是一种模拟血管活性肠多肽 (VIP) 类似物，具有强的血管舒张 (vasodilatory) 效应。。Aviptadil acetate 诱导肺血管扩张，抑制血管 SMCs 增殖、血小板聚集。Aviptadil acetate 可用于肺纤维化、肺动脉高压 (PAH)、SARS-CoV-2 引起呼吸衰竭等的研究。

HY-157148

1D228	c-Met/HGFR Trk Receptor	Cancer
1D228 是一种 c-Met/TRK 抑制剂，具有抗肿瘤活性。1D228 抑制细胞周期蛋白D1诱导G0/G1停滞并抑制癌细胞增殖和迁移。1D228 可用于胃、肝和血管肿瘤的研究。

HY-116431

I-BOP	Prostaglandin Receptor	Cardiovascular Disease Neurological Disease
I-BOP 是血栓素 A2 受体 (TP) 的激动剂，K_D 为 0.61 nM。I-BOP 通过激活血管平滑肌中的 PI3K 通路来促进细胞增殖。I-BOP 剂量依赖性的双相影响海马神经元中的兴奋性突触后电位 (e.p.s.p.)。

HY-B0715

Pentoxifylline 最多引用文献 7 篇文献验证 BL-191; PTX; Oxpentifylline	Phosphodiesterase (PDE) Autophagy HIV	Cardiovascular Disease Cancer
己酮可可碱 Pentoxifylline (BL-191) 是一种血液流变学改善剂。Pentoxifylline 是一种具有口服活性的，非选择性的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂，具有免疫调节、抗炎、血液流变学改善、抗纤溶和抗增殖作用。Pentoxifylline 可用于研究周围血管疾病、脑血管疾病和其他一些涉及局部微循环缺陷的疾病。

HY-P0012

Aviptadil 1 篇文献验证 Vasoactive Intestinal Peptide (human, rat, mouse, rabbit, canine, porcine)	SARS-CoV	Infection Inflammation/Immunology
阿肽地尔 Aviptadil 是一种血管活性肠多肽 (VIP) 类似物，具有强的血管舒张 (vasodilatory) 作用。Aviptadil 诱导肺血管扩张，抑制血管 SMCs 增殖、血小板聚集。Aviptadil 可用于肺纤维化、肺动脉高压 (PAH)、SARS-CoV-2 引起呼吸衰竭等的研究。

HY-B0715S

Pentoxifylline-d6 BL-191-d₆; PTX-d₆; Oxpentifylline-d₆	Phosphodiesterase (PDE) Autophagy HIV	Cardiovascular Disease Cancer
己酮可可碱 d₆ Pentoxifylline-d₆ 是 Pentoxifylline 的氘代物。Pentoxifylline (BL-191) 是一种血液流变学改善剂。Pentoxifylline 是一种具有口服活性的，非选择性的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂，具有免疫调节、抗炎、血液流变学改善、抗纤溶和抗增殖作用。Pentoxifylline 可用于研究周围血管疾病、脑血管疾病和其他一些涉及局部微循环缺陷的疾病。

HY-B0715S2

Pentoxifylline-d5 BL-191-d₅; PTX-d₅; Oxpentifylline-d₅	Phosphodiesterase (PDE) Autophagy HIV	Cardiovascular Disease Cancer
己酮可可碱 d₅ Pentoxifylline-d₅ 是 Pentoxifylline 的氘代物。Pentoxifylline (BL-191) 是一种血液流变学改善剂。Pentoxifylline 是一种具有口服活性的，非选择性的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂，具有免疫调节、抗炎、血液流变学改善、抗纤溶和抗增殖作用。Pentoxifylline 可用于研究周围血管疾病、脑血管疾病和其他一些涉及局部微循环缺陷的疾病。

HY-P99333

Volociximab M200; Eos 200-4	Integrin	Cardiovascular Disease Cancer
Volociximab (M200) 是一种人/鼠源嵌合的 IgG4 单克隆抗体 IIA1，靶向整合素 α5β1 (EC₅₀=0.2 nM)。整合素 α5β1 是主要的纤维连接蛋白受体，与血管生成有关。Volociximab 具有抗血管生成和抗肿瘤活性，并抑制人脐静脉血管内皮细胞 (HUVEC) 增殖。

HY-N2692

6,8-Diprenylgenistein	Bacterial	Cancer
6,8-Diprenylgenistein 是从杜仲中分离得到的一种异黄酮类化合物。6,8-Diprenylgenistein 具有抗微生物和抗肥胖活性。6,8-Diprenylgenistein 可抑制重组人血管内皮生长因子-A 诱导的 HLMEC 的增殖、迁移和管状形成。6,8-Diprenylgenistein 可用于研究预防和治疗口腔癌转移的新型治疗药物。

HY-116116

Tafetinib SIM010603	c-Kit RET VEGFR	Cancer
Tafetinib (SIM010603) 是一种口服多靶点酪氨酸激酶受体抑制剂。Tafetinib 抑制干细胞因子受体(Kit)、血管内皮生长因子受体-2 (VEGFR-2)、血小板来源的生长因子受体-β (PDGFR-β)、胶质细胞系来源的神经营养因子受体(转染时重排;RET)和 fms 样酪氨酸激酶3 (FLT3)，其 IC₅₀ 值在 5.0 ~ 68.1 nmol/l之间。Tafetinib 抑制 PDGFR-β 和 VEGFR-2 的磷酸化。Tafetinib 抑制内皮细胞增殖、内皮细胞趋化和角膜血管生成。

HY-105168

TAK 044	Endothelin Receptor	Cardiovascular Disease
TAK 044 是内皮素受体的拮抗剂。TAK 044在多种动物模型中强烈抑制了 ET 诱导的退化。TAK 044 可用于急性心肌梗死、急性肾功能衰竭、急性肝功能障碍、蛛网膜下腔出血等 ET 相关疾病的研究。

Cat. No.	Product Name

HY-L045

氧感应化合物库	2545 compounds
氧稳态调节是细胞中调节生理氧变化最基本的进程，氧稳态失调会导致包括癌症在内的各种疾病的发生。缺氧与癌症的发生发展密切相关，缺氧/氧感应信号通路在调控癌症进展中发挥重要作用。缺氧诱导因子（HIF-1）作为一种转录因子，是主要的氧稳态调控因子。已经发现多种 HIF-1 靶基因，这些靶基因编码的蛋白在关键的发育和生理过程中发挥重要作用，包括血管生成及血管重塑、红细胞生成、葡萄糖转运、糖酵解、铁转运和细胞增殖与存活等。 HIF-1 是一种异源二聚体转录因子，由在细胞内稳定表达的 β 亚基及受氧调控的 α 亚基构成。HIF-1 的独特特征是通过细胞内的 O₂浓度调节 HIF-1α 的表达及活性来实现的。当细胞处于正常氧浓度下，HIF-1α 在细胞内与脯氨酸羟化酶作用，发生脯氨酸羟化。羟化后的 HIF-1α 可以被泛素化酶von Hippel-Lindau（VHL）识别，从而被泛素化降解，细胞中几乎检测不到 HIF-1α 的存在。羟化本质上是氧化，脯氨酸羟化酶需要氧气作为底物，当缺乏氧气时，脯氨酸羟化酶就无法发挥作用，导致 HIF-1α 泛素化无法进行。同样，如果细胞中 VHL 失活，即使在高氧浓度下 HIF-1α 也无法被泛素化降解，结果是这种蛋白在细胞内积聚。积聚的 HIF-1α 与另一种 HIF 分子 ARNT（HIF-1β）结合，从而形成能够启动转录活性的 HIF 复合物。在细胞核中，HIF-1复合物与缺氧反应基因启动子区域上的缺氧反应原件 HRE 结合，募集其他转录因子，进而引发组织细胞的一系列缺氧适应反应。 MCE 提供 2545 种氧感应相关的化合物，这些化合物主要靶向 HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase，MAPK/ERK，PI3K/AKT 等信号通路中的相关靶点，是研究缺氧，氧化应激及开发新的抗肿瘤药物的有用工具。

氧感应化合物库

2545 compounds

氧稳态调节是细胞中调节生理氧变化最基本的进程，氧稳态失调会导致包括癌症在内的各种疾病的发生。缺氧与癌症的发生发展密切相关，缺氧/氧感应信号通路在调控癌症进展中发挥重要作用。

缺氧诱导因子（HIF-1）作为一种转录因子，是主要的氧稳态调控因子。已经发现多种 HIF-1 靶基因，这些靶基因编码的蛋白在关键的发育和生理过程中发挥重要作用，包括血管生成及血管重塑、红细胞生成、葡萄糖转运、糖酵解、铁转运和细胞增殖与存活等。

HIF-1 是一种异源二聚体转录因子，由在细胞内稳定表达的 β 亚基及受氧调控的 α 亚基构成。HIF-1 的独特特征是通过细胞内的 O₂浓度调节 HIF-1α 的表达及活性来实现的。当细胞处于正常氧浓度下，HIF-1α 在细胞内与脯氨酸羟化酶作用，发生脯氨酸羟化。羟化后的 HIF-1α 可以被泛素化酶von Hippel-Lindau（VHL）识别，从而被泛素化降解，细胞中几乎检测不到 HIF-1α 的存在。羟化本质上是氧化，脯氨酸羟化酶需要氧气作为底物，当缺乏氧气时，脯氨酸羟化酶就无法发挥作用，导致 HIF-1α 泛素化无法进行。同样，如果细胞中 VHL 失活，即使在高氧浓度下 HIF-1α 也无法被泛素化降解，结果是这种蛋白在细胞内积聚。积聚的 HIF-1α 与另一种 HIF 分子 ARNT（HIF-1β）结合，从而形成能够启动转录活性的 HIF 复合物。在细胞核中，HIF-1复合物与缺氧反应基因启动子区域上的缺氧反应原件 HRE 结合，募集其他转录因子，进而引发组织细胞的一系列缺氧适应反应。

MCE 提供 2545 种氧感应相关的化合物，这些化合物主要靶向 HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase，MAPK/ERK，PI3K/AKT 等信号通路中的相关靶点，是研究缺氧，氧化应激及开发新的抗肿瘤药物的有用工具。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P0012A

Aviptadil acetate 1 篇文献验证 Vasoactive Intestinal Peptide acetate salt (human, rat, mouse, rabbit, canine, porcine)	SARS-CoV	Infection Inflammation/Immunology
醋酸阿肽地尔 Aviptadil acetate 是一种模拟血管活性肠多肽 (VIP) 类似物，具有强的血管舒张 (vasodilatory) 效应。。Aviptadil acetate 诱导肺血管扩张，抑制血管 SMCs 增殖、血小板聚集。Aviptadil acetate 可用于肺纤维化、肺动脉高压 (PAH)、SARS-CoV-2 引起呼吸衰竭等的研究。

HY-P0012

Aviptadil 1 篇文献验证 Vasoactive Intestinal Peptide (human, rat, mouse, rabbit, canine, porcine)	SARS-CoV	Infection Inflammation/Immunology
阿肽地尔 Aviptadil 是一种血管活性肠多肽 (VIP) 类似物，具有强的血管舒张 (vasodilatory) 作用。Aviptadil 诱导肺血管扩张，抑制血管 SMCs 增殖、血小板聚集。Aviptadil 可用于肺纤维化、肺动脉高压 (PAH)、SARS-CoV-2 引起呼吸衰竭等的研究。

HY-105168

TAK 044	Endothelin Receptor	Cardiovascular Disease
TAK 044 是内皮素受体的拮抗剂。TAK 044在多种动物模型中强烈抑制了 ET 诱导的退化。TAK 044 可用于急性心肌梗死、急性肾功能衰竭、急性肝功能障碍、蛛网膜下腔出血等 ET 相关疾病的研究。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P99333

Volociximab M200; Eos 200-4	Integrin	Cardiovascular Disease Cancer
Volociximab (M200) 是一种人/鼠源嵌合的 IgG4 单克隆抗体 IIA1，靶向整合素 α5β1 (EC₅₀=0.2 nM)。整合素 α5β1 是主要的纤维连接蛋白受体，与血管生成有关。Volociximab 具有抗血管生成和抗肿瘤活性，并抑制人脐静脉血管内皮细胞 (HUVEC) 增殖。

Cat. No.	Product Name	Category	Target	Chemical Structure

HY-N0590

Corynoxeine 4 篇文献验证	Cardiovascular Disease Uncaria rhynchophylla (Miq.) Miq. ex Havil. Alkaloids Classification of Application Fields Source classification Rubiaceae Plants Disease Research Fields Indole Alkaloids	ERK
去氢钩藤碱 Corynoxeine, 从 Uncaria rhynchophylla 的钩中分离的，是 PDGF-BB 诱导血管平滑肌细胞 (VSMCs) 增殖过程中的一种有效 ERK1/ERK 2 抑制剂。

HY-N2484

Methylnissolin Astrapterocarpan	Cardiovascular Disease Monophenols Flavonoids Classification of Application Fields Leguminosae Astragalus membranaceus var. mongholicus (Bunge)P.K.Hsiao Source classification Phenols Plants Other Flavonoids Disease Research Fields	PDGFR ERK
黄芪紫檀烷苷 Methylnissolin (Astrapterocarpan) 是从黄芪 (Astragalus membranaceus) 中分离的，可以抑制血小板衍生生长因子 (PDGF)-BB 诱导的细胞增殖，IC₅₀ 为 10 μM。 Methylnissolin 抑制 PDGF-BB 诱导的细胞外信号调节激酶 1/2 (ERIC1/2) 丝裂原活化蛋白 (MAP) 激酶的磷酸化。 Methylnissolin 通过抑制 ERK1/2 MAP 激酶级联反应抑制 PDGF-BB 诱导的血管平滑肌细胞增殖。

HY-B0715

Pentoxifylline 5 篇以上引用文献 BL-191; PTX; Oxpentifylline	Classification of Application Fields Disease Research Fields Cancer	Phosphodiesterase (PDE) Autophagy HIV
己酮可可碱 Pentoxifylline (BL-191) 是一种血液流变学改善剂。Pentoxifylline 是一种具有口服活性的，非选择性的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂，具有免疫调节、抗炎、血液流变学改善、抗纤溶和抗增殖作用。Pentoxifylline 可用于研究周围血管疾病、脑血管疾病和其他一些涉及局部微循环缺陷的疾病。

HY-N2692

6,8-Diprenylgenistein	Structural Classification Flavonoids Leguminosae Source classification Phenols Polyphenols Plants Derris taiwaniana (Hayata) Z. Q. Song Isoflavones	Bacterial
6,8-Diprenylgenistein 是从杜仲中分离得到的一种异黄酮类化合物。6,8-Diprenylgenistein 具有抗微生物和抗肥胖活性。6,8-Diprenylgenistein 可抑制重组人血管内皮生长因子-A 诱导的 HLMEC 的增殖、迁移和管状形成。6,8-Diprenylgenistein 可用于研究预防和治疗口腔癌转移的新型治疗药物。

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-B0715S

Pentoxifylline-d6
Pentoxifylline-d₆ 是 Pentoxifylline 的氘代物。Pentoxifylline (BL-191) 是一种血液流变学改善剂。Pentoxifylline 是一种具有口服活性的，非选择性的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂，具有免疫调节、抗炎、血液流变学改善、抗纤溶和抗增殖作用。Pentoxifylline 可用于研究周围血管疾病、脑血管疾病和其他一些涉及局部微循环缺陷的疾病。

Pentoxifylline-d6

Pentoxifylline-d₆ 是 Pentoxifylline 的氘代物。Pentoxifylline (BL-191) 是一种血液流变学改善剂。Pentoxifylline 是一种具有口服活性的，非选择性的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂，具有免疫调节、抗炎、血液流变学改善、抗纤溶和抗增殖作用。Pentoxifylline 可用于研究周围血管疾病、脑血管疾病和其他一些涉及局部微循环缺陷的疾病。

HY-B0715S2

Pentoxifylline-d5
Pentoxifylline-d₅ 是 Pentoxifylline 的氘代物。Pentoxifylline (BL-191) 是一种血液流变学改善剂。Pentoxifylline 是一种具有口服活性的，非选择性的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂，具有免疫调节、抗炎、血液流变学改善、抗纤溶和抗增殖作用。Pentoxifylline 可用于研究周围血管疾病、脑血管疾病和其他一些涉及局部微循环缺陷的疾病。

Pentoxifylline-d5

Pentoxifylline-d₅ 是 Pentoxifylline 的氘代物。Pentoxifylline (BL-191) 是一种血液流变学改善剂。Pentoxifylline 是一种具有口服活性的，非选择性的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂，具有免疫调节、抗炎、血液流变学改善、抗纤溶和抗增殖作用。Pentoxifylline 可用于研究周围血管疾病、脑血管疾病和其他一些涉及局部微循环缺陷的疾病。

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